Clopsine

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Antipsic y oacute; tico. CLOPSINE * se utilizació párr TRATAR la esquizofrenia, particularmente la esquizofrenia resistente (los Pacientes Quienes no responden por lo Menos 6 Semanas o hijo intolerantes un M & aacute; s de dos neurol y eacute; pticos o antipsic y oacute; ticos CL & aacute; sicos utilizados una dosis de m & aacute; ximas) . Para el Tratamiento de la esquizofrenia de s y iacute; ntomas Negativos (tipo II) Como пїЅa Falta o p & eacute; rdida de motivaci y oacute; n, APAT y iacute; a, Falta de espontaneidad, negativismo, aplanamiento de Emociones o de los afectos, o revocaci y oacute; n emocional , y depresi oacute; ny retraimiento social, la O Mal FUNCIONAMIENTO sociales o INCLUSO, en patients esquizoпїЅfr y eacute; пїЅnicos Que Presentan signos extrapiramidales o disciпїЅnesia tard y iacute; a. Para el Tratamiento de la Enfermedad bipolar o en los des y oacute; rdenes afectivos y Refractarios Sobre Todo Los subtipos maniacos Tienen Una Respuesta de m & aacute; s favorable un CLOPSINE *. Tambi y eacute; n es muy Y uacute; til en el Tratamiento del temblor en los Pacientes con enfermedad de Parkinson. Como anticolin y eacute; rgico, y adrenol iacute; tico, y antihistam iacute; nico y antiseroton y iacute; nico. Tambi y eacute; n SE Encuentra Indicado Contra el insomnio relacionado con la dependencia o Abuso CR & oacute; nico de drogas y alcohol. El Tratamiento Con CLOPSINE * Mejora del tanto la organizaci y oacute; n circadiana del ciclo Reposo-activity Como el estado de CL & iacute; nico del Paciente. La esquizofrenia Que se Inicia en la infancia es muy rara, Pero Es Una forma de CL & iacute; nica de m & aacute; s severa, la cual sea frecuentemente se acompa y ntilde; una ONU de la estafa estado disruptivo severo del Desarrollo cognitivo, ling y uuml; & iacute; stico y social de los antes de la Aparici y oacute; n de la sintomatolog y iacute; un psic y oacute; tica franca. Los Hallazgos en Recientes Estudios SE & ntilde; alan Que Todos ESTOS NI y ntilde; os no pueden Ser tempranamente diagnosticados Como esquizofr y eacute; nicos utilizando s y oacute; he aquí los Criterios del DSM-III, DSM-IIIR y DSM-IV y Que El CLOPSINE * ES Medicamento Efectivo de la ONU Este párrafo grupo refractario. IGUALMENTE Indicado alucinaciones contraindicaciones, paranoia, ideas de Referencia, contenido bizarro del Pensamiento, Pensamientos poco claros, Pensamientos de carrera, sentimientos de irrealidad, sensaciones de arrebato, ilusiones, delirios, excitaci y oacute; n, agitaci y oacute; n, hostilidad no controlable, conducta agresiva y p & eacute; rdida o Falta de control. FARMACOCINпїЅTICA Y FARMACODINAMIA Farmacocin y eacute; tica: La absorci y oacute; n de CLOPSINE * administrado oralmente es del 90 al 95%. La Velocidad o extensi y oacute; n de la absorci y oacute; n No Es influenciada Por Los Alimentos. La clozapina Que es el Ingrediente activo de CLOPпїЅSIпїЅNE *, es sometida una ONU moderado metabolismo de Primer Paso En Una resultando biodisponibilidad absoluta del 50 al 60%. En las Condiciones de Estado de equilibrio, Cuando Se adminis Dos Veces al d & iacute; a, el pico del plasma y aacute; tico Ocurre en promedio m a las 2,5 horas (RANGO 0,4 a 4,2 horas). La clozapina se une en un 95% y prote iacute; nas plasma y aacute; ticas y se acumula en cerebro, y pulm oacute; n y Otros Tejidos Muy irrigados. Cruza la barrera placentaria y es excretado con la leche materna. Su eliminaci y oacute; n es BIF y aacute; sica; Una vida con los medios de terminal de 12 horas. La clozapina es metabolizada casi Completamente los antes de su excreci y oacute; n. De los metabolitos Principales Solamente uno, el metabolito desmetilado, es activo. Sus Acciones y farmacològicas oacute; gicas se parecen un AQU y eacute; llas de la clozapina, hijo de Pero considerablemente Menos potentes y de menor duraci y oacute; n. S & oacute; lo Cantidades de m & iacute; nimas del Medicamento Que No ha experimentado Ning y uacute; n tipo de Cambio hijo detectadas en orina y heces. APROXIMADAMENTE 50% de La Dosis administrada en sí excrementos ES orina y el 30% en heces. Farmacodinamia: CLOPSINE * Es Un agente antipsic y oacute; tico Derivado de la ONU y tric y iacute; CLICO De Las dibenzodiazepinas, considerado Como AT & iacute; pico por Producir Escasa sintomatolog y iacute; un extrapiramidal. A Diferencia de Otros antipsic y oacute; ticos, y la poca Tiene afinidad por los Receptores dopamina y eacute; rgicos (D1 y D2), Lo Que Parece explicar la baja ocurrencia de Efectos extrapiramidales. Tiene Mayor capacidad para un UniRSE los Receptores dopamina y eacute; rgicos D4 (en El Sistema l & iacute; mbico y cortical), Lo Que Parece explicar su Eficacia y antipsic oacute; tica. La clozapina Aumenta la amplitud circadiana un Trav y eacute; s de su alta afinidad por los Receptores de la dopamina (D4) y ​​los Receptores de la serotonina (5HT7) en el N & uacute; cleo supraquiasm y aacute; tico (un Nivel del hipot y aacute; lamo). Tambi y eacute; n Tiene propiedades antiadren y eacute; quirùrgicas, anticolin y eacute; quirùrgicas, antiserotonínica y eacute; quirùrgicas y antihistam y iacute; nicas. Efectos FARMACOL y oacute; gicos: Se ha demostrado Que CLOPпїЅSIпїЅNE * Es Un agente antipsic y oacute; tico diferente de los neuroпїЅl y eacute; pticos CL & aacute; sicos. En Experimentos con animales, el Compuesto sin inducir catalepsia o conducta estereotipada en Presencia de apomorfina o anfetamina. TIENE UNA Actividad bloqueadora de Receptores de la dopamina, Pero Una potente y acci oacute; n noradrenérgica y iacute; tica, anticolin y eacute; sinérgica, y antihistam iacute; nica y Efectos Inhibidores de la reacci y oacute; n de alerta. Se ha demostrado tambi y eacute; n Que Posee propiedades antiserotonínica y eacute; quirùrgicas. Se Trata de la ONU F & aacute; rmaco Que Tiene efecto sedante, relajante muscular anticolin y eacute; rgico e inhibé la locomoci y oacute; n y La Actividad motora, Mostrando Importantes differences farmacològicas y oacute; gicas con Agentes antipsic y oacute; ticos CL & aacute; sicos. CLOPSINE * TIENE UNA Actividad Moderada un Nivel de los Receptores dopamina y eacute; rgicos. En comparaci y oacute; n Con Los neuпїЅrol y eacute; pticos CL & aacute; sicos, el alcalde Muestra Una activity un пїЅnivel de los Receptores D1 y menor Sobre los Receptores D2. La Administraci y oacute; n CR & oacute; nica de CLOPSINE * no conducen una ONU Aumento compensatorio en el N & uacute; mero de recepпїЅtores D2, MIENTRAS Do Bloqueo de los Receptores D1 podr Y iacute; a enfatizar su utilidad f en los Pacientes Resistentes a la terapia. CLOPSINE * Moderada TIENE UNA activity; un Nivel de Estudios precl y iacute; nicos, Que Han demostrado Que Este Medicamento producir inhibici y oacute; n psicomotriz similares A Aquella Que produпїЅcen los Neurol & eacute; pticos t & iacute; picos, Pero el pecado catalepsia or other Efectos de Bloqueo de CLOPSINE * en los Sistemas centrales dopamina y eacute; rgicos en El Cuerpo estriado difieren cualitativamente de Aquellos de los neurol y eacute; pticos CL & aacute; sicos. Hallazgos Estós pueden contribuir a explicar la Relativa Falta de Efectos adversos extrapiramidales asociados con el USO de CLOPSINE *. CLOPSINE * Muestra ONU efecto diferente sobre Sobre las neuronas nigroestriatales, Que contienen el neurotransпїЅmisor & aacute; cido gamma-aminobut y iacute; Rico (GABA). La Administraci y oacute; n CR & oacute; nica de neurol y eacute; pticos Convencionales reducen el metabolismo de GABA en la sustancia negra ratas, acompa y ntilde; ado Por una reacci y oacute; n de hipersensibilidad a los agonistas de GABA. En contraste, el Tratamiento de CR & oacute; nico con CLOPSINE * se Asocia Con Un metabolismo Aumentado de GABA y Una sustancia negra Sensibilidad Reducida a los agonistas de GABA. Otra caracter y iacute; stica y farmacològicas oacute; gica Que distingué un CLOPSINE * Otros Agentes de producir aumentos Es Que Mucho de m & aacute; s Breves de los Niveles s & eacute; ricos de prolactina en ratas. ESTO DEBIDO Parece Ser un su Habilidad para aumentar ¿La liberaci y oacute; n hipotal y aacute; mica de dopamina sobrepasando AS & iacute; el Bloqueo de los Receptores hipofisiarios D2. Contraindicado en Casos de hipersensibilidad a la clozapina, y depresi oacute; n notable en El Sistema nervioso, y depresi oacute central; n del tejido hematopoy y eacute; tico, hipertrofia prost y aacute; tica, el glaucoma. CLOPSINE * est y aacute; contraindicado para Pacientes con historia de granulocitopenia, agranulocitosis inducida por Medicamentos, o con enfermedades de M & eacute; dula y oacute; mar. Tambi y eacute; n est y aacute; contraindicado en psicosis y alcoh oacute; licas o t & oacute; xicas, intoxicaciones por drogas o las Condiciones comatoпїЅsas. Contraindicado en diseases hep y aacute; ticas, renales o cardíacas tumbas. En las Personas con deficiencia pulmonar tumba, y funci oacute; n respiratoria comprometida. Establecer Vigilancia de m & eacute; dica Estrecha es patients Geri y aacute; tricos, con Antecedentes convulsivos o con historia de s y iacute; ndrome neurol y eacute; ptico maligno. No se ha establecido la Seguridad y Eficacia of this Medicamento en las Personas Menores de 16 a & ntilde; os de Edad. DEBIDO una cola La terapia con clozapina PUEDE causar agranulocitosis en approximately 1% de los Pacientes expuestos por a & ntilde; o. Se Requiere Hacer Determinaciones de leucocitos en Sangre Durante los 10 d & iacute; como Previos al Tratamiento. S & oacute; lo los Pacientes con Cuenta de leucocitos alcalde o igual a 3.500 / mm3 y Cuenta absoluta de neutr y oacute; Filos alcalde o igual a 2.000 / mm3, Recibir y aacute; n Este Medicamento. Estas Mediciones Deber y aacute; n Ser monitoreadas semanalmente, y despu eacute; s de Iniciado el Tratamiento, Durante las Primeras 8 Semanas. Posteriormente se har y aacute; n пїЅdeterminaciones mensuales A lo largo del mes de la ONU Tratamiento y despu y eacute; s de Terminado. En Estados Unidos el Programa de farmaпїЅcoviпїЅgilancia espec y iacute; fico para clozapina ha Sido Efectivo para Reducir la incidencia de agranulocitosis inducida por Este Medicamento un 0,4% Durante su USO en la fase de poscoпїЅmerпїЅcializaci y oacute; n (posmarketing). En M & eacute; xico, Psicofarma, un Trav y eacute; s del CIDAT (Centro de investigaci y oacute; ny Detecci y oacute; n Temprana de Alteraciones CL & iacute; nicas, SA de CV) Cuenta con el Programa de farmacovigilancia espec y iacute; fico de CLOPSINE * (plan de vital) Que Tiene Como Objetivo Minimizar el Riesgo de la agranulocitosis en los Pacientes bajo this treatment. Se Recomienda ante la Sospecha de miocarditis, la pronta y descontinuaci oacute; n del Tratamiento Con clozapina. Aquellos Pacientes Que Hayan Presentado La Sospecha de miocarditis inducida por clozapina no Deber y aacute; n Ser re-expuestos. Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA En Estudios Relacionados con animales se ha Encontrado Que la clozapina Llega un excretarse en la leche materna o Durante el embarazo Atravesando la placenta, por Lo que no se Recomienda la Administraci y oacute; n de clozapina en Mujeres Embarazadas. Reacciones secundarias Y ADVERSAS Los Efectos adversos Que se asocian con frequency al USO de clozapina, Suelen Ser mareos y fatiga, V & eacute; rtigo o dolor de cabeza, rigidez, temblor y acatisia. La Posibilidad de aumentar ¿La ocurrencia de Efectos adversos con dosis Sobre los 400 mg al d & iacute; una considerada Dębe ser. La Dosis de m & aacute; xima Recomendada es de 600 mg Diarios, Pero sí Aumenta el Riesgo de Sufrir crisis convulsivas. Pocos Casos sí de han reportado en Reacciones de somnolencia, letargo, arreflexia, y hipersalivaпїЅci oacute; n, midriasis, y visi oacute; n borrosa, taquicardia e hipotensi y oacute; n. Estós: efectos desaparecen al liga el Medicamento o disminuyendo la dosis del Mismo. Para Sufrir los Efectos m & aacute; s Severos anteriormente citados el Paciente Dębe Haber ingerido dosis de M & aacute; s de 2.500 mg, y provoc aacute; nпїЅdose con Ello agranulocitosis o granulocitopenia. Como Medidas Terap y eacute; uticas se Recomienda mantener al Paciente con buey y iacute; geno O Con Suficiente ventilaci y oacute; n. AdminisпїЅtrar sorbitol o provocar la emesis o lavados gastroпїЅintesпїЅtinales. La Administraci y oacute; n de epinefrina o de Alguno de sus Derivados PUEDE Ayudar a Controlar la hipotensi y oacute; n y el Empleo de quinina o procainamida Cuando Se Presentan las arritmias cardiacas. La Posibilidad de miocarditis Dębe considerarse en Pacientes Que Recibiendo clozapina presenten fatiga inexpliпїЅcable, disnea, taquipnea, fiebre, tor dolor y aacute; cico, palpitaciones Otros signos y s y iacute; ntomas de insuficiencia cardiaca o Hallazgos electrocardiogr y aacute; Ficos Como anormalidades en el segmento ST, onda T o las arritmias. La taquicardia, Asociada al Tratamiento Con clozapina, se Ha notado en Pacientes con miocarditis. Por lo Tanto, la taquicardia Durante El Primer Mes de Tratamiento JUSTIFICA UN estrecho monitoreo de Otros signos de miocarditis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GпїЅNERO La clozapina PUEDE aumentar ¿Los Efectos centrales del alcohol, de los Inhibidores de la MAO y depresores del Sistema nervioso central, de Como agente antidroga y oacute; ticos, benzodiazepinas y antihistam y iacute; nicos sedantes. DEBIDO a la posibilidad f de Efectos Aditivos, se Dębe procedure con cautela en la Administraci y oacute; n Conjunta con F & aacute; rmacos con propiedades hipotensoras o anticolin y eacute; quirùrgicas. La Competencia de los Sitios de uni y oacute; n con una prot y iacute; nas PUEDE activo conducir un Efectos adversos Como resultado m de los Cambios en los Niveles plasma y aacute; ticos de clozapina or other Medicamentos muy Afines a la uni y oacute; n proteica, Como la warfarina y digoxina. Frecuentemente Otros Factores Que pueden contribuir a Que se presenten las Reacciones secundarias Son La ingesti y oacute; n concomitante de alcohol u OTROS F & aacute; rmacos, provocando deprivaci y oacute; n del Sue & ntilde; o y Un estado prepatol y oacute; gico anormal. Alteraciones EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO La clozapina sin Dębe Ser USADO concomitantemenпїЅte con Medicamentos asociados de las Naciones Unidas un potencial de causar Importante agranulocitosis. M & aacute; s a & uacute; n, el USO concomitante de antipsic y oacute; ticos de dep y oacute; Deber Sito & iacute; un Ser evitado Tomando en Cuenta La Dificultad de removedor de I + aacute; pidamente ESTOS Medicamentos de la circulaci y oacute; n. Antes de Comenzar el Tratamiento Con clozapina ONU recuento de GL & oacute; Bulos blancos (en la biometr y iacute; un dobladillo y aacute; пїЅtica = BH) y Un conteo difeпїЅrencial (CD) Dębe Ser pracпїЅtiпїЅcado para asegurarse Que s y oacute; he aquí los Pacientes Que Tengan ONU recuento de lo normal Recibir leucocitos y aacute; n el Medicamento. Despu y eacute; s del comienzo del Tratamiento Con clozapina, la BH Dębe Ser monitoreada semanalmente por total de la ONU de 18 Semanas. De AH & iacute; en adelante, la BH Dębe Ser practicada por lo Menos Una Vez al mes por el Periodo Que El Paciente permanezca en Tratamiento Con this F & aacute; rпїЅmaco. En consulta Cada, al Paciente se le Dębe Recomendar a contactar con INMEDIATAMENTE Do M & eacute; dico tratante en la eventualidad de Que se desarrolle CUALQUIER tipo de infecci y oacute; n. En la eventualidad De Una infecci y oacute; n, El Paciente Dębe Ser evaluado INMEDIATAMENTE con RESPECTO a la BH y el CD. Las cuentas de leucocitos y granulocitos Deben Ser monitorizadas por lo Menos Dos Veces por semana. Si los Resultados de CL & iacute; nicos Indican Una disminuci y oacute; n de leucocitos y granulocitos el Medicamento Dębe suspenderse INMEDIATAMENTE y El Paciente Dębe Ser Cuidadosamente monitorizado. Si despu y eacute; s de liga el Medicamento el Paciente Sigue Presentando Una baja de leucocitos de Como de granulocitos, Dębe Ser referido INMEDIATAMENTE un Centro Especializado de la ONU. PRECAUCIONES EN RELACIпїЅN CON EFECTOS DE CARCINOGпїЅNESIS, MUTAGпїЅNESIS, TERATOGпїЅNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se ha demostrado Ning y uacute; n potencial Carcinog y eacute; nico para clozapina, en un Largo Plazo Estudios en ratas. Tuvo clozapina TAMPOCO: efectos adversos en la fertilidad de ratas machos y hembras. Estudios Reproductivos en ratas y conejos a Quienes se les ha administrado 2,5 A Veces La Dosis Humana de clozapina no de han revelado Ninguna Evidencia de Compromiso de la fertilidad o DA & ntilde 7.0; o en el feto Que Pudiera Estar Asociado Con El USO of this Medicamento. Se considera Dentro de la categor y iacute; una B. DOSIS Y DE VпїЅA ADMINISTRACIпїЅN Para el Tratamiento de la esquizofrenia, particularmente la resistente una Otros antipsic y oacute; ticos o neurol y eacute; pticos, la esquizofrenia en Paciente con discinesia tard y iacute; a: Inicial, 12,5 mg Una o Dos Veces al d & iacute; a (Una tableta de 25 mg de CLOPSINE * en El cebador de d & iacute; a) para Evitar la sedaci y oacute; n excesiva y la hipotensi y oacute; n ortost y aacute; tica. Si es tolerado bien CLOPSINE *, La Dosis Puede Ser aumentada con incrementos Diarios de 25 a 50 mg, Llegando a las Naciones Unidas Nivel de m & aacute; ximo de dosis up to 300 al 450 mg al d & iacute; a en Los Primeros 7 a 14 d & iacute; as. Los incrementos subsecuentes AJUSTES O SE Hacen Cada semana con incrementos no mayores de 50 por 100 mg. En la mayor, y iacute; a de los Pacientes La Eficacia antipsic y oacute; PUEDE tica obtenerse con 300 mg al d & iacute; a Divididos en tres tomas, es recomendable mantenerlas Hasta Que el Paciente se estabilice, usualmente Entre 2 a 5 Semanas. Las dosis de Mientras Diarias EL TOTALES no excedan los 200 mg Se Puede Recomendar Administrar La Dosis Diaria en Una Sola toma los antes de acostarse con el fin de Evitar la posiпїЅbilidad de los Efectos sedantes Durante el d & iacute; a. Sí se interrumpe el Tratamiento, Dębe reiniciarse con 12,5 mg Una o Dos Veces al d & iacute; a. La Dosis de m & aacute; xima Recomendada es de 600 mg Diarios. Pacientes algunos adj, sin embargo, pueden requérir dosis mayores para Obtener la ONU beneficio TERAP y eacute; utico de m & aacute; пїЅximo, Sobre Todo en los Pacientes refractarios a Los antipsic y oacute; ticos CL & aacute; sicos se Dębe evaluar v La Posibilidad de manteпїЅner la terapia Durante la ONU PERIODO DE 3 A 6 meses considerando la relaci y oacute; n Riesgo-beneficio. Una disminuci y oacute; n gradual cuidadosa sí Recomienda Hasta el Nivel de 150 por 300 mg Diarios en dosis divididas. En El caso de Una finalizaci y oacute; n planificada del Tratamiento Con CLOPSINE *, Una reducci y oacute; n gradual de la dosis es Recomendada Sobre ONU PERIODO DE 1 a 2 Semanas. Si Se Necesita descontinuar el Tratamiento en forma abrupta, es Necesario Que El estado mental de mar del Paciente monitorizado Cuidadosamente. Para el Tratamiento de la Enfermedad bipolar: La dosis media de mantenimiento Que se Recomienda est y aacute; En un Rango de 161,9 a 325,6 mg Diarios. Para El Tratamiento Del temblor en Pacientes con enfermedad de Parkinson: Inicial, 12,5 mg Una Vez al d & iacute; a (пїЅ tableta de 25 mg de CLOPSINE * En El cebador de d & iacute; a) para Evitar la sedaci y oacute; n excesiva y La hipotensi y oacute; n ortost y aacute; tica. Si es tolerado bien CLOPSINE *, La Dosis pueпїЅde Ser aumentada con incrementos Diarios de 25 mg, Llegando a Nivel de m & aacute ONU; ximo de dosis up to 75 mg adпїЅministrados en dos o tres tomas al d & iacute; a. Pacientes con Enfermedad hep y aacute; tica, renal o cardiovascular y / o muy debilitados o desnutridos se Deben disminuir las dosis Hasta la Mitad y titular o graduar el Incremento de las dosis de m & aacute; s Lentamente. Ni y ntilde; os: no se de han establecido las dosis y pedi aacute; tricas. MANIFESTACIONES y manejo de la SOBREDOSIFICACIпїЅN O ingesta accidental Las Manifestaciones por sobredosis con clozapina hijo: sensaci y oacute; n de mareo, letargia, coma, arreflexia, confusi y oacute; n, agitaci y oacute; n, delirio, hiperreflexia, Convulsiones, hipersalivaci y oacute; n, midriasis, visi y oacute; n borrosa, termolaпїЅbilidad, taquicardia, hipotensi y oacute ; n, colapso, las arritmias cardiacas, Bloqueo cardiaco, y depresi oacute; n respiratoria. El Tratamiento sintom y aacute; tico Dębe realizarse bajo monitoreo cardiaco continuo, Vigilancia de la respiraci y oacute; n, el control de electr Y oacute; litos y el equilibrio y aacute; cido-base. El USO de adrenalina y sus Derivados Dębe Ser evitado en el Tratamiento de la hipotensi y oacute; n por la Posibilidad de la ONU "efecto adrenal y iacute; tico reverso". Se Dębe mantener al Paciente con buey y iacute; geno O Con sufiпїЅcienпїЅte ventilaci y oacute; n. Administrar el sorbitol o epinefrina, o Alguno de sus Derivados PUEDE Ayudar a Controlar la hipotensi y oacute; n y el пїЅempleo de quinina o procainamida CUANDO Presentan las arritmias cardiacas. En Caso TODO SE Dębe liga la Administraci y oacute; n de clozapina. Venta al p & uacute; blico: Caja de cart & oacute; n con 30 tabletas de 25 y 100 mg en sobres de celopolial e instructivo. Sector Salud: Envase (caja de cart & oacute; n) con 30 & oacute; 50 comprimidos de 100 mg en sobres de celopolial, clave 3259, p & eacute; clozapina nerico, TODAS LAS Presentaciones con instructivo Anexo. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO